Eplerenone là một antimineralocorticoid, hoặc một chất đối kháng của thụ thể mineralocorticoid (MR).[18] Eplerenone còn được biết đến với tên hóa học là 9,11α-epoxy-7α-methoxycarbonyl-3-oxo-17α-mang-4-ene-21,17-carbolactone và "được lấy từ spironolactone bằng cách giới thiệu cây cầu 9α, 11α-epoxy và bằng cách thay thế nhóm 17a-thoacetyl của spironolactone bằng nhóm carbomethoxy. " [11] Thuốc kiểm soát huyết áp cao bằng cách ngăn chặn sự gắn kết của aldosterone với thụ thể mineralocorticoid (MR) trong các mô biểu mô, chẳng hạn như thận. Ngăn chặn hoạt động của aldosterone làm giảm thể tích máu và giảm huyết áp.[7] Nó có ái lực thấp hơn từ 10 đến 20 lần so với MR so với spironolactone,[18] và ít có tác dụng in vivo như một antimineralocorticoid. Tuy nhiên, trái ngược với spironolactone, eplerenone có ít ái lực với các thụ thể androgen, progesterone và glucocorticoid.[18] Nó cũng đã được quan sát liên tục hơn các tác dụng antimineralocorticoid không genom liên quan đến spironolactone (xem thụ thể màng khoángocorticoid). Eplerenone khác với spironolactone trong quá trình trao đổi chất rộng rãi, với thời gian bán hủy ngắn và các chất chuyển hóa không hoạt động.